格隆汇12月18日丨歌礼制药-B(01672.HK)公吿，董事会宣布，同类首创治疗肥胖症的减重不减肌候选药物ASC47与司美格鲁肽联合用药在饮食诱导肥胖(DIO)小鼠模型研究中显示出令人鼓舞的疗效。

ASC47是歌礼自主研发的脂肪靶向、每月一次皮下注射的甲状腺激素受体β(THRβ)选择性小分子激动剂。ASC47具有独特的差异化特性，能够靶向脂肪，从而在脂肪组织中产生剂量依赖性的高药物浓度。

在澳大利亚进行的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)偏高受试者I期单剂量递增(SAD)研究(NCT06427590)的期中数据显示，皮下注射ASC47的半衰期为21天。此外，ASC47显示出了良好的耐受性，当前剂量已递增至90mg，无严重不良事件(SAE)发生，也未发生因不良事件(AE)而导致的停药。大多数AE为轻度(1级)。没有报吿胃肠道和心脏AE，没有报吿肝酶异常(链接)。更高剂量的研究仍在进行中。

在此前的临床前研究中，常规剂量ASC47(45mg/kg，皮下注射，每两周一次)单药显示出总体重下降24.6%的疗效，与司美格鲁肽单药(下降23.1%，30nmol/kg，皮下注射，每日一次)疗效相似。常规剂量ASC47使肌肉总量增加5.8%，而司美格鲁肽使肌肉总量减少9.3%(链接)。

ASC47是一款脂肪靶向、每月一次皮下注射的甲状腺激素受体β(THRβ)选择性小分子激动剂。在澳大利亚进行的LDL-C偏高受试者I期单剂量递增(SAD)研究(NCT06427590)期中数据已公布。ASC47当前正在澳大利亚进行肥胖症患者临床试验，IIa期研究顶线数据预计将于2025年第二季度公布。除ASC47外，歌礼还在开发ASC30，该药已进入治疗肥胖症的I期临床试验。ASC30是一种小分子GLP-1R，可每日口服一次或每月皮下注射一次。ASC30每日一次口服片(NCT06680440)和ASC30每月一次皮下注射剂(NCT06679959)当前均在美国开展Ib期用于肥胖症治疗的临床试验。顶线数据预计将于2025年第一季度公布。