格隆匯12月18日丨歌禮制藥-B(01672.HK)公吿，董事會宣佈，同類首創治療肥胖症的減重不減肌候選藥物ASC47與司美格魯肽聯合用藥在飲食誘導肥胖(DIO)小鼠模型研究中顯示出令人鼓舞的療效。

ASC47是歌禮自主研發的脂肪靶向、每月一次皮下注射的甲狀腺激素受體β(THRβ)選擇性小分子激動劑。ASC47具有獨特的差異化特性，能夠靶向脂肪，從而在脂肪組織中產生劑量依賴性的高藥物濃度。

在澳大利亞進行的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)偏高受試者I期單劑量遞增(SAD)研究(NCT06427590)的期中數據顯示，皮下注射ASC47的半衰期為21天。此外，ASC47顯示出了良好的耐受性，當前劑量已遞增至90mg，無嚴重不良事件(SAE)發生，也未發生因不良事件(AE)而導致的停藥。大多數AE為輕度(1級)。沒有報吿胃腸道和心臟AE，沒有報吿肝酶異常(鏈接)。更高劑量的研究仍在進行中。

在此前的臨牀前研究中，常規劑量ASC47(45mg/kg，皮下注射，每兩週一次)單藥顯示出總體重下降24.6%的療效，與司美格魯肽單藥(下降23.1%，30nmol/kg，皮下注射，每日一次)療效相似。常規劑量ASC47使肌肉總量增加5.8%，而司美格魯肽使肌肉總量減少9.3%(鏈接)。

ASC47是一款脂肪靶向、每月一次皮下注射的甲狀腺激素受體β(THRβ)選擇性小分子激動劑。在澳大利亞進行的LDL-C偏高受試者I期單劑量遞增(SAD)研究(NCT06427590)期中數據已公佈。ASC47當前正在澳大利亞進行肥胖症患者臨牀試驗，IIa期研究頂線數據預計將於2025年第二季度公佈。除ASC47外，歌禮還在開發ASC30，該藥已進入治療肥胖症的I期臨牀試驗。ASC30是一種小分子GLP-1R，可每日口服一次或每月皮下注射一次。ASC30每日一次口服片(NCT06680440)和ASC30每月一次皮下注射劑(NCT06679959)當前均在美國開展Ib期用於肥胖症治療的臨牀試驗。頂線數據預計將於2025年第一季度公佈。