2024年7月24日——來凱醫藥(2105.HK)宣佈，公司將在2024年歐洲腫瘤內科學會(ESMO)年會上公佈核心產品之一——LAE002(afuresertib，一種口服AKT抑制劑)聯合氟維司羣，治療標準治療失敗的局部晚期或轉移性HR+/HER2-乳腺癌患者的療效和安全性Ib期研究的最終結果。

在中美31位全受試者人羣、以及伴有PIK3CA/AKT1/PTEN改變的亞組人羣中，該療法都顯示出積極的抗癌療效和良好的耐受安全性。據此，來凱醫藥已於今年5月在中國啟動了此項研究的臨牀III期AFFIRM-205，針對PIK3CA/AKT1/PTEN改變的HR+/HER2-局部晚期或轉移性乳腺癌。目前入組工作進展順利，比原計劃大幅提前。

ESMO年會是全球最權威和最具影響力的腫瘤學會議之一，今年將於9月13日至17日在西班牙巴塞羅那召開。

"此次Ib期數據，特別是對伴有PIK3CA/AKT1/PTEN改變受試者顯示出的療效和安全性，增加了公司對AFFIRM-205取得積極成果和遞交藥品上市申請的信心。"來凱醫藥首席財務官鄒國強表示，目前III期臨牀正在全國47家中心全速、高效推進，我們對此深感振奮，並將竭盡全力、儘快惠及患者。"

鄒國強介紹，來凱在靶向ActRII受體產品組合開發方面也取得了實質性進展。LAE102是公司自主研發針對ActRIIA的抗體，分別於4月和5月獲得美中兩國針對肥胖適應症的新藥臨牀試驗(IND)批准。2024年6月，中國I期臨牀試驗完成了首例受試者給藥。LAE103是ActRIIB選擇性抗體，LAE123是ActRIIA/IIB雙靶點抑制劑，這兩款抗體均為公司自主研發的候選藥物，用於肌肉再生及與之相關的疾病適應症。

提交編號：#2511

摘要標題：一項評估afuresertib聯合氟維司羣治療標準治療失敗的局部晚期或轉移性HR+/HER2-乳腺癌患者的療效和安全性的Ib期研究：對伴有PIK3CA/AKT1/PTEN突變的受試者療效的亞組分析

作者：張頻教授及徐兵河院士(中國醫學科學院腫瘤醫院)等

關於afuresertib

Afuresertib(LAE002) 是全球僅有的兩種處於或完成關鍵臨牀開發階段的抗癌AKT抑制劑之一。

Afuresertib是一種AKT強效抑制劑，抑制所有三種AKT亞型(AKT1、AKT2及AKT3)，根據公開數據，與其他AKT抑制劑相比，afuresertib具有療效更高、藥效更好、腫瘤抑制暴露更顯著、安全性更佳等多項優勢。Capivasertib是阿斯利康首個獲批的AKT抑制劑，於2023年11月經FDA批准用於HR+/HER2-乳腺癌。

在推進聯合療法的過程中，來凱醫藥團隊具有強大的執行力和經驗，證明我們能夠充分釋放產品管線的臨牀價值。Afuresertib與氟維司羣的聯合療法試驗對此前接受過前線標準內分泌/ 抗雌激素療法(包括抗CDK 4/6抑制劑)治療失敗的HR+/HER2-乳腺癌患者凸顯出重大的臨牀價值。這是一項未滿足的醫療需求，具有巨大的市場潛力。

關於HR+/HER2-(激素受體陽性、人表皮生長因子受體2陰性)乳腺癌

世界衞生組織國際癌症研究機構(IARC)最新發布的數據顯示，2022年全球乳腺癌新發病例數預估達229萬人，是女性中的"全球第一大癌"，預估有66.6萬患者因此死亡。IARC數據還顯示，乳腺癌位居中國女性癌症發病第二位，2022年新發病例預估35.7萬。

在美國所有乳腺癌患者中，約69%屬於HR+/HER2-(激素受體陽性、人表皮生長因子受體2陰性)，中國患者中這一類分子亞型比例為62%。儘管大多數此類乳腺癌患者初始可從一/二線內分泌+CDK4/6抑制劑和/或者化療中獲益，但一段時間後，大部分可能會產生耐藥，導致治療失敗，患者亟需耐藥後的新型治療選擇。