格隆匯 12 月 10日丨亞盛醫藥-B(06855.HK)發佈公告,亞盛醫藥宣佈該公司在研1類新藥Bcl-2抑制劑APG-2575的最新臨牀進展,展示了其具有較大的治療潛力。
根據披露,APG-2575是亞盛醫藥自主研發的新型口服Bcl-2選擇性小分子抑制劑,通過選擇性抑制Bcl-2蛋白來恢復腫瘤細胞程序性死亡機制(細胞凋亡),從而達到治療血液及實體腫瘤的目的。APG-2575對Bcl-2具有高度的選擇性。APG-2575穿過細胞膜進入細胞後選擇性與綫粒體膜上的抗凋亡蛋白Bcl-2結合,阻斷Bcl-2與促凋亡蛋白BIM形成蛋白—蛋白複合物,釋放出促凋亡蛋白BIM,後者進一步激活細胞凋亡的一系列程序,最終導致腫瘤細胞凋亡。
APG-2575是首個在中國進入臨牀階段的、本土研發的Bcl-2選擇性抑制劑。作為單藥,APG-2575對於Bcl-2依賴的腫瘤細胞具有強的抗腫瘤活性,並且與其他抗癌藥物組合表現出更廣泛的抗腫瘤活性。APG-2575現已獲得中國、澳大利亞、美國、歐洲多項Ib及II期臨牀試驗許可,並正在全球同步推進包括多個血液腫瘤適應症的臨牀開發。
在全球範圍內,共有9項臨牀研究正在進行中,合計100多例患者接受APG2575給藥,劑量從20mg至1200mg不等,涉及的疾病包括慢性淋巴細胞白血病(CLL)、濾泡性淋巴瘤(FL)、套細胞淋巴瘤(MCL)、瀰漫大B細胞淋巴瘤(DLBCL)、多發性骨髓瘤(MM)、急性髓系白血病(AML)、高白細胞急性白血病(HCL)等。此外,APG-2575針對復發╱難治CLL(r/rCLL)的臨牀研究已入組30多位患者,初步臨牀研究結果顯示,在可評估患者中的客觀緩解率(ORR)達到70%。