格隆匯1月29日丨四環醫藥(00460.HK)宣佈，集團子公司軒竹生物科技有限公司(“軒竹生物”)自主研發用以治療非酒精性脂肪肝炎(“NASH”)的XZP-5610項目藥品已於2021年1月成功獲得中國國家藥品監督管理局(“國家藥監局”)批准開展臨牀試驗。
NASH是一種與胰島素抵抗和遺傳易感密切相關的代謝應激性肝損傷，由非酒精性肝脂肪發展而來，可逐漸發展為肝硬化和肝細胞癌，是全球流行的主要肝臟疾病之一，在全球及亞洲、包括早期的非酒精性脂肪肝病，到後期的NASH，患病率高達25%。目前，NASH相關的肝硬化是美國肝移植的第三大長健原因，預計在2021年將成為主要原因。NASH的治療目標是延緩、阻止、逆轉NASH的發展，改善臨牀結局，包括降低肝硬化及其併發症的發生，降低肝移植的需求，提高存活率，改善生活質量等。針對NASH，全球存在巨大、未滿足的臨牀需求。目前，尚無治療NASH相關藥品在美國FDA、歐盟EMA及中國批准上市。
對NASH研究的靶點和通路眾多，目前影響膽汁酸代謝的法尼醇X受體(“FXR”)是對其作用機制掌握較深入，開發關注度最高的靶點。軒竹生物的XZP-5610為高效、高選擇性、結構新穎的作用於FXR的小分子激動劑，通過影響膽汁酸代謝干預NASH的發展進程。XZP-5610是軒竹生物眾多代謝領域項目中的一個，也是其第一個NASH項目。軒竹生物的臨牀前研究顯示，XZP-5610對FXR激動活性強，顯著改善動物模型的NASH表現，包括了起效劑量低，藥效確證；吸收快，生物利用度高，預測半衰期長(12.8–23.2h)，藥代性質良好；動物毒性反應類型少、明確，無遺傳毒性，對中樞系統、神經系統和心血管系統無影響，安全性優異。這些臨牀前研究數據支持了在人體研究中，可能獲得更好的療效—風險獲益的預期。過去的一年裏，在軒竹生物各職能人員的緊密配合、共同努力下，於2020年11月底成功獲得IND代理號，並於2021年1月成功獲得國家藥監局的臨牀試驗批件，這也是軒竹生物成功獲批臨牀試驗的第14個一類新藥。
軒竹生物是中國領先的集創新藥自主研發、臨牀開發、生產和銷售於一體的國際化創新藥研發企業。軒竹生物聚焦於腫瘤、代謝病、非酒精性肝炎等重大治療領域，在研創新產品項目共14項，具備完全的自主知識產權。核心一類創新藥產品、晚期乳腺癌重磅產品吡羅西尼(CDK4/6抑制劑)已進入臨牀II期；自主研發的新一代消化疾病用藥安納拉唑鈉已完成臨牀III期入組，進入數據清理、鎖庫及揭盲階段。軒竹生物擁有強大的研發實力和世界一流的頂級科學家團隊，以及研發人數近400人，其中多位都是在創新藥研發領域經驗豐富的海歸博士和研究生。
