綠葉製藥集團(02186.HK)宣佈，其自主研發的抗腫瘤創新制劑——注射用醋酸戈舍瑞林緩釋微球(LY01005)已在中國完成治療前列腺癌的III期臨牀研究，達到預設終點。

一直以來，綠葉製藥立足其全球領先的微球技術平台優勢，圍繞患者需求，在腫瘤、中樞神經等重大疾病領域進行深度佈局。公司擁有一系列注射用長效微球在研產品，並在中國、美國、日本等國際醫藥市場開展註冊及臨牀研究。LY01005是繼瑞欣妥®(注射用利培酮微球(II))後，又一個基於綠葉製藥的創新微球技術平台自主開發的創新制劑，用於前列腺癌、乳腺癌及子宮內膜異位症等多種病症的治療。

有望成為全球唯一的戈舍瑞林微球產品，將惠及百萬患者

世界衞生組織國際癌症研究機構(IARC)2020年全球最新癌症負擔數據顯示：前列腺癌為世界第二大男性高發的惡性腫瘤，2020年全球新發前列腺癌約141萬例，其中中國新發前列腺癌約12萬例；據估計，2040年，全球前列腺癌將出現230萬新發病例和74萬死亡病例。其中，中國新發前列腺癌可達20萬例，死亡12萬例。

雄激素剝奪治療(Androgen Deprivation Therapy，ADT)是前列腺癌重要的全身治療手段，在各種不同分期前列腺癌的治療環節中發揮重要的“基石”作用。以戈舍瑞林等為代表的促性腺激素釋放激素(Gonadotropin-releasing hormone，GnRH)激動劑是ADT治療最常用的一類藥物。戈舍瑞林可有效控制睾酮至去勢水平，延緩疾病發展，提高生存獲益。

然而，戈舍瑞林這類GnRH藥物，臨牀上需要以緩釋的方式來達到持續的藥物釋放才能產生有效的治療作用；目前，戈舍瑞林上市的唯一劑型為皮下植入劑，也是目前前列腺癌治療的一線藥物。

LY01005通過創新微球技術，在保證臨牀療效與原研相當的前提下，減少注射部位不良反應的發生，提高患者的用藥感受，減輕護理難度，改善患者耐受性和依從性。該藥物通過肌肉注射的方式以每月一次的頻率給藥，在給藥週期內可實現平穩的藥物釋放。特別值得一提的是，LY01005從關鍵輔料到製劑均為國內自主研發，在打破技術壟斷的同時，將降低患者醫療費用，並提升藥物可及性。

LY01005有望成為治療前列腺癌全球唯一的戈舍瑞林微球產品，這將惠及全球患者。據IQVIA數據統計：2020年中國促性腺激素釋放激素激動劑產品的市場總值約為人民幣74.5億元，2018年至2020年的複合年均增長率達到22.6%。

與對照藥相比臨牀療效相當，同時具有明顯的安全性優勢

LY01005的III期臨牀試驗為一項隨機、開放、陽性藥物對照的臨牀研究，評價LY01005連續肌肉注射給藥治療前列腺癌患者的有效性和安全性。試驗按照1:1比例隨機接受LY01005或對照藥治療，每次3.6mg，每28天給藥一次，連續給藥3次。

III期研究結果顯示：LY01005以3.6mg劑量每28天肌肉注射一次治療前列腺癌，可有效控制睾酮至去勢水平，臨牀療效與對照藥物相當，注射部位不良反應較對照藥物顯著改善，患者順應性增加，其他不良事件發生率相似，安全性特徵相近，整體臨牀安全耐受性良好。

除了在前列腺治療領域，LY01005在中國治療乳腺癌的III期臨牀研究也在開展中。

綠葉製藥已在微球技術領域形成豐富的產品組合：除了LY01005，用於治療精神分裂症的瑞欣妥®已在中國獲批，用於治療精神分裂症和分裂情感性障礙的棕櫚酸帕利哌酮緩釋混懸注射液(LY03010)、用於治療帕金森病和不寧腿綜合症的微球注射劑(LY03009)等產品的臨牀試驗正在順利開展中。

這些微球產品具有長達一週至三個月不等的給藥週期，有明顯的臨牀優勢，更好的有效性和安全性，能夠提高患者依從性，滿足更多患者未被滿足的臨牀需求。後續新藥將與公司已上市產品形成豐富的產品組合，強化公司在該領域的領先優勢。