格隆匯 11 月 30日丨亞盛醫藥-B(06855.HK)發佈公告,公司與密西根大學達成協議,將獲得一項基於蛋白降解靶向嵌合體(Proteolysis-Targeting Chimeras, PROTACs)技術開發的MDM2蛋白降解劑的全球獨家權益。該臨牀候選物已進入IND申報試驗階段。
根據披露,MDM2是腫瘤抑制因子p53的關鍵負調節因子,是迄今為止發現的最強的凋亡抑制因子之一,在腫瘤中高表達,對腫瘤的發生和發展起到重要的作用。PROTACs技術是通過泛素—蛋白酶體系統(UPS)誘導靶向蛋白降解的一種全新技術。此技術自問世以來受到來自學術界和業界的廣泛關注。區別於傳統的佔據驅動(occupancy-driven)的藥理學原理,事件驅動(event-driven)的PROTACs技術具有諸多優勢,比如具有高活性、高選擇性,催化降解作用模式,靶向不可成藥靶點等。
亞盛醫藥共同創始人兼首席科學顧問、密西根大學Warner-Lambert/Parke-Davis醫學教授、內科教授、藥理學教授和藥物化學專業教授、密西根醫療創新中心主任王少萌博士是這一研發領域的領軍人物。王少萌教授課題組通過運用PROTACs技術,對他們之前開發的MDM2抑制劑進行系統的構效關係研究,獲得了能夠有效誘導MDM2快速降解的高效MDM2降解劑。MDM2降解劑可以在小鼠異種移植的腫瘤模型中完全並持久地抑制腫瘤的生長。